W Internecie istnieje wiele bardzo sprzecznych doniesień na temat doodbytniczego stosowania konopi indyjskich. Stan badań nad tą formą aplikacji jest mniej niż rozczarowujący, ponieważ jak na razie na ten temat istnieją tylko dwa mniejsze badania z 1985 i 1991 roku, które również dochodzą do sprzecznych twierdzeń.
Podczas gdy oba badania na zwierzętach wykazały, że biodostępność THC przyjmowanego doodbytniczo w porównaniu z jego jedzeniem lub wdychaniem jest kiepska, szwajcarski zespół naukowców w 1996 roku stwierdził, że w pewnych warunkach u ludzi jest ona nawet wyższa.
Kluczowe Znaczenie Ma Substancja Nośna
„W przypadku doodbytniczego stosowania THC, ogólnoustrojowa biodostępność różniła się znacznie w zależności od składu czopków. Wśród tych, które zawierają wiele polarnych estrów THC w różnych bazach czopkowych, hemobursztynian THC w Witepsol H15 wykazywał najwyższą biodostępność u małp i obliczono go na 13,5%” – czytamy w podsumowaniu pierwszych badań z 1991 roku.
Jednak w tym badaniu, na które powołują się dotychczas wszystkie oświadczenia medyczne, stwierdzono, że biodostępność THC znacznie wzrasta, jeśli cząsteczka THC została poddana wcześniejszej estryfikacji. Jeśli występuje w postaci hemibursztynianu THC, przechodzi bezpośrednio do krwiobiegu i jest on metabolizowany w wątrobie. Pierwszy patent na takie czopki THC został przyznany w 1994 roku i wygasł w 2019 roku, ponieważ terapia konopna w formie czopków nie była jeszcze skuteczna.
W 1991 roku naukowcy w szczególności odkryli to, że tłuszcze roślinne, takie jak olej kokosowy, nie nadają się jako nośniki. Substancje czynne w czopku muszą najpierw rozpuścić się w wodnistym śluzie odbytnicy, a następnie przejść do krwioobiegu. Bez przejścia przez wodnistą warstwę śluzu nie zostaną bezpośrednio wchłonięte. Ponieważ zmniejsza to ich wchłanianie, substancje czynne, takie jak kannabinoidy, nie powinny być łączone z tłuszczowym lub oleistym nośnikiem podczas podawania doodbytniczego. Najlepszą biodostępność uzyskano, gdy THC został połączony z hemibursztynianem THC i zastosowany w konkretnym materiale nośnym (Witepsol H15).
W niewielkim badaniu klinicznym przeprowadzonym przez szwajcarskiego profesora Brenneisena, doodbytniczą biodostępność THC u ludzi oszacowano w 1996 roku na około dwa razy większą niż biodostępność po podaniu doustnym. W tym przypadku biodostępność u dwóch pacjentów ze spastycznością wynosiła około 50%.
To badanie pilotażowe z 1996 roku przeprowadzono na dwóch pacjentów w celu oceny skutków doustnego (w tym przypadku Marinol®) lub doodbytniczego (Δ-9-THC-HS) podawania kannabinoidów.
Brenneisen stwierdził, że biodostępność po podaniu doodbytniczym jest około dwukrotnie większa niż po podaniu doustnym ze względu na większe wchłanianie i mniejszy metabolizm pierwszego przejścia. Jednak badanie, które przeprowadzono tylko na dwóch osobach, jest mało miarodajne ze względu na niewielką liczbę uczestników.
Bardziej Wiarygodne Niż Wnioski Naukowe Są Raporty Użytkowników
Oprócz nielicznych danych naukowych istnieje wiele wiarygodnych doświadczeń pacjentów i konsumentów, z których większość zgłasza wyraźne działanie rozkurczające i łagodzące ból. Uważa się, że efekt psychoaktywny jest mniej wyraźny niż w przypadku palenia lub jedzenia, ale utrzymuje się znacznie dłużej. Ponadto większość z nich zgłasza optymalną tolerancję. Ale nawet w przypadku doodbytniczego podania kannabinoidów w postaci czopka niektórzy użytkownicy zgłaszają bardzo silny haj.
Ile THC Dostaje Się Do Krwiobiegu Podczas Palenia Lub Jedzenia?
THC po spaleniu jointa jest wykrywalne we krwi w ciągu kilku sekund i osiąga maksymalne stężenie we krwi już pięć minut po inhalacji. W zależności od głębokości, czasu trwania wdechu i czasu przetrzymywania zawartości jointa w płucach do krwiobiegu dociera od 10 do 35 procent THC. 65-90 procent jest tracone z powodu nie wdychanego THC, zaciągniętego powietrza i niepełnego wchłaniania THC przez błony śluzowe dróg oddechowych. Około 30% THC jest tracone w wyniku spalania. W teście z waporyzatorem stwierdzono, że średnio około 35 procent wdychanego THC zostało natychmiast wydychane.
Podczas doustnego (jedzenie, picie) przyjmowania maksymalne stężenie THC we krwi jest wykrywane po 60-120 minutach. Część THC już wcześniej została rozłożona przez kwas żołądkowy, ale większość jest wchłaniana przez górny odcinek przewodu pokarmowego i przechodzi przez żyłę wrotną do wątroby. Tam większość THC jest metabolizowana w ten sam sposób, więc tylko cztery do dwunastu procent THC dostaje się do krwiobiegu. Jednak niektóre produkty rozkładu THC, w szczególności metabolit 11-hydroksy-THC (11-OH-THC), mają podobne działanie psychoaktywne do THC.
Testy na Pacjentach Medycznej Marihuany
W testach przeprowadzonych na długoletnich pacjentach przyjmujących medyczną marihuanę zastosowano zalecaną dzienną dawkę 600 mg THC. Aby uniknąć użycia lipofilowego nośnika, użyto już dekarboksylowany haszysz z Maroka w czystej formie w postaci czopka. Haszysz zawierał około 35% THC, co odpowiada dawce około 350 mg THC. Należy tutaj zaznaczyć, że 350 mg THC to bardzo wysoka dawka lecznicza. U większości konsumentów rekreacyjnych taka dawka wywołałaby problemy zdrowotne. Efekt działanie THC pojawił się dopiero godzinę po jego zażyciu, ponieważ THC musiało się najpierw rozpuścić. Hemibursztynian THC działa znacznie szybciej, ale do reestryfikacji THC potrzebna jest czysta substancja chemiczna i profesjonalne laboratorium. Efekt, jaki opisywali pacjenci, był relaksujący i łagodzący, haj był wyraźny po 1,5 godzinie, choć nie tak silny, jaki byłby po zjedzeniu tej samej ilości THC, jednak trwał prawie 8 godzin.
Najwyższy Czas Na Nowe Badania
Prawie wszystkie stwierdzenia dotyczące biodostępności THC podawanego doodbytniczo przytaczają 33-letnie badania na kilku małpach oraz 28-letnie badania na zaledwie dwóch osobnikach. Obecnie istnieje wiele raportów z doświadczeń, z których bardzo wiele potwierdza właściwości THC łagodzące ból i skurczowe. Poza tym wielu użytkowników zgłasza przyjemny i wyraźny haj. Ponadto, przyjmowanie doodbytnicze byłoby idealną formą aplikacji dla wielu pacjentów medycznej marihuany z problemami żołądkowo-jelitowymi. Aby lepiej zrozumieć ich potencjał i mechanizmy działania, należy pilnie uaktualnić stan badań.
Dawkowanie THC
Dokładne dawkowanie marihuany doustnie lub doodbytniczo wymaga znajomości zawartości substancji czynnej. Ma to jednak miejsce prawie wyłącznie w przypadku produktów wyprodukowanych legalnie. W przypadku domowych ekstraktów lub ekstraktów z czarnego rynku w najlepszym przypadku można jedynie oszacować zawartość THC.
